Описание препарата Лескол форте. Инструкция, применение, наличие в аптеках, подбор заменителей, консультации специалистов.
ЛЕСКОЛ ФОРТЕ - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате ЛЕСКОЛ ФОРТЕ - ЛЕСКОЛ ФОРТЕ таблетки - самая полная.
Торвакард - инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства Крестор;; Лескол;; Лескол форте;; Липобай;; Липона;; Липостат;.
Полное описание препарата Лескол форте. Отзывы посетителей и специалистов о Лескол форте, инструкция по применению, показания. Купить.
Лескол форте. Как принимать Лескол форте. Цены, описания, отзывы. Способ применения Лескол форте. Дозировка и инструкция.
Лескол форте - гипохолестеринемическое. Фармакодинамика Флувастатин, синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за превращение ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеринов, в частности, холестерина (Хс). Флувастатин угнетает синтез холестерина в печени. Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. При угнетение синтеза холестерина и уменьшение его содержания в клетках печени компенсаторно увеличивается образование рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП), а также их захват гепатоцитами, что приводит к снижению концентрации холестерина в плазме. Лечение больных с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг/сут в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП - на 34%, апо-В - на 26%, триглицеридов (ТГ) - на 19%; к повышению концентрации липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (<35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%). Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4-х недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии. У больных с первичной смешанной дислипидемией ПЬ типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сут происходит снижение концентрации ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл). У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2,5 лет вызывает достоверное замедление прогрессировании коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования). Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс доставерно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечнососудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти. Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30,5 %, Хс-ЛПНП - на 23,6%, ТГ - на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП - на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при: Применении флувастатина у детей и подростков старше 9-ти лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания. Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9-ти лет. Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%). После приема внутрь таблеток Лескол Форте всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 часа. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась. Распределение Биодоступность препарата составляет 24%. Кажущийся объем распределения флувастатина (Vz/f) равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связывается с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от содержания в плазме варфарина, салициловой кислоты и глибурида. Метаболизм Флувастатин метаболизируется в основном в печени. После приема препарата в крови в основном циркулируют флувастатин и фармакологически неактивный метаболит - N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не попадают. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9. Несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно. Выводится в основном через кишечник (93%) и около 6% почками, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса (CL/f) флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. Значения равновесных плазменных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг в сутки. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак период полувыведения флувастатина составлял 7,0 ± 3.8 часов. При назначении флувастатина во время ужина или через 4 часа после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было. Концентрации флувастатина в плазме крови не зависит от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения флувастатина у женщин и пациентов пожилого возраста. Флувастатин обладает высокой степенью пресистемного метаболизма, выводится через желчные пути. Существует вероятность кумуляции препарата у больных с печеночной недостаточностью. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком. Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи. Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол® Форте сохраняется при его длительном применении. Перед началом лечения препаратом Лескол® Форте больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения. Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол® Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии. Для пациентов с коронарной болезнью сердца после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут. Препарат Лескол® Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами. Дети и подростки младше 18 лет Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 мес до начала терапии препаратом Лескол® Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты. Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол® Форте по 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения. Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось. Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата. Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол® Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии. Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата Лескол® Форте с учетом возраста. Влияние различных лекарственных средств на флувастатин Фибраты и никотиновая кислота. При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено. Однако, поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с вышеуказанными_лекарственными средствами отмечалось повышение риска миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью. Итраконазол и эритромицин. Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов CYP ЗА4 как итраконазол и эритромицин оказывает незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP ЗА4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина. Флуконазол. Назначение флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим флуконазол (ингибитор CYP 2С9), приводило к повышению AUC и Сшах в плазме флувастатина на 84% и 44% соответственно. Хотя не было получено каких-либо клинических подтверждений изменения профиля безопасности флувастатина у пациентов, получавших предшествующее 4-дневное лечение флуконазолом, следует соблюдать осторожность при их совместном применении. Циклоспорин. В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. В другом исследовании при назначении Лескола Форте в дозе 80 мг больным с пересаженной почкой, получавшим стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, отмечалось увеличение AUC и Сmах флувастатина в 2 раза, по сравнению с показателями здоровых добровольцев. Несмотря на то, что увеличение AUC и Сmах флувастатина не были клинически значимыми, следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации. Секвестранты желчных кислот. Флувастатин следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема колестирамина, чтобы избежать связывания препарата. Рифампицин. При назначении флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим рифампицин, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время не доказано изменение активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее, для достижения необходимого гиполипидемического эффекта может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса. Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что, однако, не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно. Фенитоин. Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется. Сердечно-сосудистые средства. Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном или амлодипином, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз. Влияние флувастатина на другие лекарственные средства Циклоспорин. При одновременном применении флувастатина в дозе 40 мг с циклоспорином изменения биодоступности последнего не отмечалось. Колхицин. Данных по фармакокинетическому взаимодействию флувастатина и колхицина нет. Однако при применении флувастатина вместе с колхицином в отдельных случаях развивалась миопатия (боль в мышцах, мышечная слабость и рабдомиолиз). Фенитоин. Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном применении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме. Варфарин и другие производные кумарина. У здоровых добровольцев при приеме однократной дозы флувастатина и варфарина не отмечено неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время. Однако имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, находящихся на лечении флувастатином, при одновременном назначении варфарина или других производных кумарина. Поэтому у пациентов, находящихся на терапии варфарином или другими производными кумарина, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы. Пероральные гипогликемические средства. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимый), получающих лечение производными сульфонилмочевины(глибенкламид, толбутамид), добавление к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям гликемического профиля. Было показано, что у 32 пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших лечение глибенкламидом, на фоне одновременного применения флувастатина в дозе 40 мг два раза в сутки в течение 14 дней отмечалось увеличение средних значений Смах, AUC и tl/2 глибенкламида примерно на 50 %, 69 % и 121 % соответственно. При этом, глибенкламид в дозе от 5 мг до 20 мг обуславливал увеличение средних значений Сmах и AUC для флувастатина на 44 % и 51 % соответственно. В этом исследовании не было отмечено изменений уровней глюкозы, инсулина и С-пептидов. Однако, пациентам, принимающим одновременно флувастатин и глибенкламид, рекомендуется соответствующее наблюдение при повышении дозы флувастатина до 80 мг в сутки.
Стоимость наличие преперата Лескол в аптеках Киева, Украины. Купить Вы можете ознакомиться с инструкцией по применению препарата Лескол на ЛЕСКОЛ ФОРТЕ (Флувастатин) табл. пролонгир. действия, п/о, 80 мг.
Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком. Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.
Лескол форте (Lescol XL) описание препарата: состав и инструкция по применению, противопоказания, 3D-упаковка, цены на Лескол форте в аптеках.
Лескол Форте инструкция, купить Лескол Форте, Лескол Форте цена, Лескол Форте описание, Лескол Форте продажа в интернет-аптеке apteka-ifk.ru.
ЛЕСКОЛ ФОРТЕ сводная информация - цена, сравнить цены в аптеках, где купить, у производителей и оптовиков, инструкция, описание, синонимы.
